HPMC كبسولة فارغة الخصائص والتطبيق

على مدار مائة عام من تاريخ الكبسولات، حافظ الجيلاتين دائمًا على مكانة المواد الكبسولة السائدة بسبب مصادره الواسعة وخصائصه الفيزيائية والكيميائية المستقرة وخصائص المعالجة الممتازة.مع زيادة تفضيل الناس للكبسولات، أصبحت الكبسولات المجوفة تستخدم على نطاق واسع في مجالات الغذاء والدواء والمنتجات الصحية.

ومع ذلك، فإن ظهور وانتشار مرض جنون البقر ومرض الحمى القلاعية يجعل الناس يشعرون بالقلق بشأن المنتجات المشتقة من الحيوانات.المواد الخام شائعة الاستخدام للجيلاتين هي عظام وجلد الماشية والخنازير، وقد جذبت مخاطرها انتباه الناس تدريجيًا.من أجل تقليل مخاطر سلامة المواد الخام للكبسولات المجوفة، يواصل خبراء الصناعة البحث وتطوير مواد الكبسولات المشتقة من النباتات المناسبة.

بالإضافة إلى ذلك، مع زيادة تنوع الكبسولات، فإن تنوع محتوياتها تدريجياً يجعل الناس يدركون أن هناك مشاكل في التوافق بين كبسولات الجيلاتين المجوفة وبعض المحتويات ذات الخصائص الخاصة.على سبيل المثال، قد تؤدي المحتويات التي تحتوي على مجموعات ألدهيد أو تتفاعل لإنتاج مجموعات ألدهيد في ظل ظروف معينة إلى تشابك الجيلاتين؛قد يكون للمحتويات ذات قابلية الاختزال القوية تفاعل ميلارد مع الجيلاتين؛المحتوى ذو الرطوبة القوية سيجعل غلاف كبسولة Ming يفقد الماء ويفقد صلابته الأصلية.إن استقرار كبسولة الجيلاتين المجوفة يجعل تطوير مواد كبسولة جديدة يجذب المزيد من الاهتمام.

ما هي المواد المشتقة من النباتات المناسبة لإنتاج الكبسولات الصلبة المجوفة؟لقد حاول الناس الكثير.طلب وثيقة براءة الاختراع الصينية رقم: 200810061238 X تم تطبيقه لأخذ كبريتات الصوديوم السليلوز كمادة الكبسولة الرئيسية؛200510013285.3 مطبق لأخذ النشا أو تركيبة النشا كمادة الكبسولة الرئيسية؛أفاد Wang GM [1] أن الكبسولات المجوفة مصنوعة من كبسولات الشيتوزان؛تشانغ شياو جو وآخرون.[2] تم الإبلاغ عن منتجات تحتوي على بروتين فول الصويا كونجاك باعتباره مادة الكبسولة الرئيسية.وبطبيعة الحال، فإن أكثر المواد التي تمت دراستها هي مواد السليلوز.من بينها، شكلت الكبسولات المجوفة المصنوعة من هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز (HPMC) إنتاجًا واسع النطاق.

يستخدم HPMC على نطاق واسع في مجال الغذاء والدواء.وهو سواغ صيدلاني شائع الاستخدام، وهو مدرج في دستور الأدوية في مختلف البلدان؛توافق إدارة الغذاء والدواء والاتحاد الأوروبي على HPMC كمضاف غذائي مباشر أو غير مباشر؛يعتبر العشب مادة آمنة، رقم GRN 000213؛وفقاً لقاعدة بيانات لجنة الخبراء المشتركة (JECFA)، رقم INS رقم 464، لا يوجد حد أقصى للجرعة اليومية من HPMC؛وفي عام 1997، تمت الموافقة عليه من قبل وزارة الصحة الصينية كمضاف غذائي ومكثف (رقم 20)، والذي ينطبق على جميع أنواع الأغذية ويتم إضافته حسب متطلبات الإنتاج [2-9].نظرًا لاختلاف الخصائص بين HPMC والجيلاتين، فإن وصف كبسولة HPMC المجوفة أكثر تعقيدًا، ويجب إضافة بعض عوامل التبلور، مثل الصمغ العربي، والكاراجينان (صمغ الأعشاب البحرية)، والنشا، وما إلى ذلك.

كبسولة HPMC المجوفة هي منتج ذو مفهوم طبيعي.المواد وتكنولوجيا الإنتاج الخاصة بها معترف بها من قبل الجمعيات اليهودية والإسلامية والنباتية.يمكن أن تلبي احتياجات الأشخاص من مختلف الأديان وعادات الأكل، وتحظى بقبول عالٍ.بالإضافة إلى ذلك، تتمتع كبسولات HPMC المجوفة بالخصائص الفريدة التالية:

1. محتوى الماء المنخفض-حوالي 60% أقل من كبسولة الجيلاتين المجوفة
يتراوح محتوى الماء في كبسولات الجيلاتين المجوفة بشكل عام بين 12.5% ​​و17.5% [10].يجب التحكم في درجة الحرارة والرطوبة البيئية ضمن نطاق مناسب أثناء إنتاج ونقل واستخدام وحفظ الكبسولات المجوفة.درجة الحرارة المناسبة هي 15-25 درجة مئوية والرطوبة النسبية هي 35% - 65%، لذلك يمكن الحفاظ على أداء المنتج لفترة طويلة.المحتوى المائي لغشاء HPMC منخفض جدًا، بشكل عام 4٪ - 5٪، وهو أقل بحوالي 60٪ من محتوى كبسولة الجيلاتين المجوفة (الشكل 1).سيؤدي تبادل الماء مع البيئة أثناء التخزين طويل الأجل إلى زيادة محتوى الماء في كبسولة HPMC المجوفة في العبوة المحددة، لكنه لن يتجاوز 9٪ خلال 5 سنوات.
رسم بياني 1.مقارنة LOD بين قذائف HMPC والجيلاتين تحت RH مختلفة

إن خاصية المحتوى المائي المنخفض تجعل كبسولة HPMC المجوفة مناسبة لملء المحتويات المسترطبة أو الحساسة للماء لإطالة العمر الافتراضي للمنتج.

2. صلابة عالية، لا هشاشة
كما ذكر أعلاه، يحتوي فيلم الجيلاتين على نسبة رطوبة محددة.إذا كان أقل من هذا الحد، سيكون فيلم الجيلاتين هشًا بشكل ملحوظ.كبسولات الجيلاتين المجوفة العادية بدون أي إضافات لها خطر هشاشة يزيد عن 10% عندما يكون محتوى الرطوبة 10%؛عندما يستمر محتوى الماء في الانخفاض إلى 5%، ستحدث هشاشة بنسبة 100%.في المقابل، فإن صلابة الكبسولات المجوفة HPMC أفضل بكثير، وتحافظ على الأداء الجيد حتى لو كانت الرطوبة البيئية منخفضة (الشكل 3).وبطبيعة الحال، فإن معدل التقصف للكبسولات المجوفة HPMC مع وصفات مختلفة تحت رطوبة منخفضة سوف تظهر اختلافات كبيرة.

على العكس من ذلك، فإن كبسولات الجيلاتين المجوفة الموضوعة في بيئة ذات رطوبة عالية سوف تلين أو تتشوه أو حتى تنهار بعد امتصاص الماء.يمكن للكبسولة المجوفة HPMC الحفاظ على الشكل والأداء الجيد حتى في ظل ظروف الرطوبة العالية.لذلك، تتمتع الكبسولة المجوفة HPMC بقدرة قوية على التكيف مع البيئة.عندما تغطي منطقة مبيعات المنتج مجموعة متنوعة من المناطق المناخية أو تكون ظروف التخزين سيئة نسبيًا، فإن هذه الميزة للكبسولة المجوفة HMPC تكون ذات أهمية خاصة.

3. الاستقرار الكيميائي القوي
يعد تفاعل التشابك في كبسولات الجيلاتين مشكلة شائكة تواجهها مستحضرات الكبسولة.نظرًا لأن مجموعة الألدهيد من المحتوى تتفاعل مع المجموعة الأمينية من الأحماض الأمينية في الجيلاتين لتكوين بنية شبكية، فمن الصعب أن تذوب غلاف الكبسولة في حالة الذوبان في المختبر، مما يؤثر على إطلاق الأدوية.هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز هو أحد مشتقات السليلوز، وهو خامل كيميائيًا وله توافق ممتاز مع معظم المواد.ولذلك، فإن كبسولة HPMC المجوفة ليس لديها خطر تفاعل الارتباط المتقاطع والاستقرار الكيميائي العالي

4. أداء طلاء جيد
تُستخدم الكبسولات المغلفة معويًا للأدوية التي من السهل أن تتلف بسبب حمض المعدة أو تهيج الغشاء المخاطي في المعدة أو التي تحتاج إلى تناول مستهدف.إن التقنية المقبولة دوليًا للكبسولات المغلفة معويًا هي الطلاء الشامل للكريات والكبسولات المغلفة معويًا.تُظهر كبسولة HPMC المجوفة مزايا فريدة في الطلاء العام للكبسولة.
يُظهر البحث أنه نظرًا للسطح الخشن للكبسولة المجوفة HPMC، فإن التقارب مع معظم مواد الطلاء المعوي أعلى بكثير من الجيلاتين، كما أن سرعة الالتصاق وتوحيد مواد الطلاء أفضل بكثير من الجيلاتين، وخاصة موثوقية الطلاء لوصلة غطاء الجسم. تم تحسينه بشكل ملحوظ.أظهر اختبار الذوبان في المختبر أن نفاذية كبسولة HPMC في المعدة كانت أقل وكان هناك إطلاق جيد في الأمعاء.
خاتمة

لقد وسعت خصائص الكبسولة المجوفة HPMC مجال تطبيقها.بدءًا من جميع المنتجات الطبيعية وحتى المحتويات الحساسة للرطوبة أو المسترطبة، فإن لها أيضًا تطبيقات فريدة في مجال المستنشقات بالمساحيق الجافة والطلاء المعوي.تجدر الإشارة إلى أن كبسولات HPMC المجوفة الموجودة حاليًا في السوق في الداخل والخارج تتمتع بنفاذية أكسجين عالية نسبيًا وتفكك أبطأ قليلاً من كبسولات الجيلاتين المجوفة، ولكن التوافر البيولوجي لها في الجسم الحي مماثل [11]، وهو ما ينبغي أخذه في الاعتبار في البحث والتطوير.

وكما نعلم جميعا، هناك طريق طويل لنقطعه من البحوث المختبرية، والتجارب واسعة النطاق، والإنتاج الصناعي إلى الترويج للسوق.ولهذا السبب، وبعد سنوات من البحث والتطوير، لم يتم إدراج سوى عدد قليل من منتجات الكبسولات المجوفة المصنوعة من مواد مشتقة من النباتات بنجاح.في عام 1997، أخذت شركة capsugel زمام المبادرة في إدراج HPMC كبسولة مجوفة vcapstm في الولايات المتحدة، مما يوفر خيارًا جديدًا للكبسولة الفموية.في الوقت الحاضر، تجاوز حجم المبيعات السنوية لكبسولات HPMC المجوفة في العالم 20 مليارًا، وهي تنمو بمعدل 25% سنويًا.